WSR055 Antipsychotika: Vom Chlorpromazin zu den Magic Mushrooms

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Antipsychotika. Diesmal werden neben Strukturen der Psychoanaleptika auch Psychodysleptika besprochen, also Strukturen, die nicht in der gängigen Therapie verwendet werden.

Struktur von Clozapin, der Diazepin Grundkörper wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Für die Antipsychotika spielt neben dem dopaminergen System auch das serotoninerge System eine zentrale Rolle. Hans-Dieter erklärt die Namensgebung der Rezeptor-Subtypen bzw. Subsubtypen und welche Rolle diese in der Therapie von Psychosen spielen. Neben Arzneimittel Wirkstoffen wie Chlorpromazin oder Clozapin besprechen Hans-Dieter und Bernd auch Meskalin und Psilocin, die wegen ihrer hallozinogenen Wirkung missbraucht werden und erklären, warum eine unkontrollierte Einnahme dieser Substanzen abzulehnen ist.

Abschließend freuen sich Hans-Dieter und Bernd auf die Lange Nacht der Wissenschaften, an der Hörer:Innen direkt die Möglichkeit haben werden, Fragen zu stellen. Das Wirkstoffradio gestaltet das Programm zusammen mit dem Leibniz-Forschungsinstitut für Molekulare Pharmakologie (FMP)  mit Vorträgen und Zuschauerfragen im AXON II des MDC.C auf dem Campus Berlin Buch.

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WSR051 Der Parasympathikus: Von der "Gottesurteilsbohne" und dem „Schwiegermuttergift“

Diese Episode ist wahrscheinlich das giftigste Gespräch, das Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp im Rahmen des Wirkstoffradio bisher geführt haben, denn sie besprechen den Parasympathikus, an dem so bekannte Gifte wie E605 und Physostigmin binden.

Acetylcholin dargestellt als Pusteblume, gebunden an drei aromatische Ringe dargestellt als Hamburger - auf einem Tisch liegend auf dem ein wissenschaftliches Paper, eine Molekülzeichnung, eine WSR-Tasse und ein Körperhörer liegen
Die „Burger-Pusteblume“, neben einem wissenschaftlichen Artikel über Acetylcholin von Herrn Höltje, einer Molekülzeichnung von ihm zum selben Thema und eine Wirkstoffradio-Kaffeetasse und Kopfhörer. Design: @BarthvanRossum

Der Parasympathikus ist Teil des vegetativen Nervensystems und steuert dort unterschiedliche Erholungs- und Regenerationsmechanismen des Körpers. Der endogene Ligand des Parasympathikus ist Acetylcholin, deswegen sprach man früher auch vom cholinergen System.
Prinzipiell kann man die am Parasympathikus angreifenden Wirkstoffe in drei Gruppen einteilen. Direkte und indirekte Parasympathomimetika, die aktivierend wirken. Die Parasympatholytika können das Acetylcholin vom Rezeptor verdrängen und damit eine Aktivierung des Parasympathikus verhindern.

Abschließend gehen Hans-Dieter und Bernd noch auf ein Hörer:innen Feedback ein und besprechen wieso Magnesiumionen den Effekt von Calciumionen beeinflussen können, dies aber nichts mit Calciumkanalblockern zu tun hat.

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WSR050 Betablocker und Calciumkanalblocker gegen Bluthochdruck

In dieser Episode nehmen sich Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Betablocker und Calciumkanalblocker als Antihypertonika vor, blicken aber zuerst zurück auf das Jahr 2021 und sprechen über einige Pläne für 2022.

Die Struktur der Dihydropyridine
Die Struktur der Dihydropyridine in der Darstellung analog zu einem Stuhl; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

Hans-Dieter beschreibt den Sympathikus und  den Parasympathikus als Steuersysteme im Körper; wie die Neurotransmitter Noradrenalin und Acetylcholin die jeweiligen Systeme anregen und wie die Betablocker auf die Regulation des Blutdrucks wirken. Des Weiteren gehen Hans-Dieter und Bernd auf die Struktur der Betablocker ein,
diese kann aus dem Neurotransmitter Noradrenalin abgeleitet werden. Wie das geht, was das mit der Aminosäure Tyrosin zu tun hat, und wo die Struktur verändert werden muss, wird ausführlich am Beispiel des Betablockers Propranolol besprochen.
Bei den Calciumkanalblockern besprechen Hans-Dieter und Bernd die Dihydropyridine und deren strukturelle Eigenheiten.

Wie die letzten Male sind Hans-Dieter und Bernd wieder sehr chemisch unterwegs und freuen sich auf Feedback zu der Episode.

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WSR046 Die Reise von Wirkstoffen: PK/PD, QSAR und die Wirkstofftage 2021

In dieser Episode fassen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp die Reise von Wirkstoffen zusammen und besprechen einige Termini technici wie Pharmakokinetik (PK), Phamakodynamik (PD) und QSAR.

Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)
Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)

Dabei blicken sie auch zurück, wie sich die Wirkstoffforschung in den letzten Jahren weiter entwickelt hat und was davon schon im Wirkstoffradio besprochen wurde.

Um die Reise fortsetzen zu können, rufen sie zur Mithilfe auf und freuen sich über Wunschthemen, die sie in kommenden Episoden besprechen. Wünsche können unter info@wirkstoffradio.de mit dem Betreff: [Wirkstoff-Reise] abgegeben werden.

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WSR044 Die Reise von Wirkstoffen: Wirkort, Wirkmechanismus und der Wirkstoff Teduglutid

In dieser Episode besprechen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp innerhalb der Reise von Wirkstoffen, wo diese wirken und was dabei ausgelöst wird.

Der Wirkort oder auch Zielstruktur, sind meist ein oder mehrere Moleküle im Körper, mit denen ein Wirkstoff eine Interaktion eingehen kann. Diese Interaktionen beeinflussen dann die Kaskade, an der die entsprechende Zielstruktur beteiligt ist; diese Modulation nennt man dann Wirkmechanismus.

Was untersucht die Pharmakodynamik? Quelle: Scivit, CC BY 4.0 , via Wikimedia Commons

Häufig handelt es sich bei  Zielstrukturen bzw. Targets um Rezeptoren, Ionenkanäle, Transportproteine, aber auch DNS Interaktionen und Enzyme können Target eines Wirkstoffs sein. Je nach Interaktion der Wirkstoffe mit dem Zielprotein sind unterschiedliche Mechanismen bekannt. Hans-Dieter und Bernd gehen in dieser Episode auf die wichtigsten Mechanismen ein und besprechen die grundlegenden Eigenschaften an Hand einiger Beispiele.

Wirkstoff des Monats ist Teduglutid. Dr. Annette Schappach hat uns auf diesen Wirkstoff aufmerksam gemacht, da sie unter anderem diesen einige Jahre im Bereich  Arzneimittelsicherheit betreut hat. Teduglutid ist ein GLP-2 Analogon und wird für die Behandlung des Kurzdarmsyndroms bei Erwachsenen eingesetzt.

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