WSR063 Schlafmittel und Tranquilizer: Benzodiazepine, Melatonin und Orexin-Rezeptor-Antagonisten

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Tranquilizer und Schlafmittel. Neben den derzeit wichtigsten Wirkstoffklassen wie Benzodiazepine oder Nonbenzodiazepine werden auch neuere Entwicklungen wie Orexin-Rezeptor-Antagonisten angesprochen.

Struktur von Melatonin; der blaue Kreis markiert die Metoxygruppe des Methylethers, der rote Kreis markiert das Acetamid des acetylierten Stickstoffs; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wie immer besprechen Hans-Dieter und Bernd die chemischen Eigenheiten der jeweiligen Wirkstoffklassen und wie diese sich auf die Pharmakologie der Wirkstoffe auswirken.

Auch das körpereigene Melatonin wird als Wirkstoff eingesetzt. Hans-Dieter beschreibt, wie im Körper aus Serotonin Melatonin erzeugt wird und wie in der Wirkstoffentwicklung das Melatonin  künstlich verändert wurde, um es als Schlafmittel einsetzen zu können. Neben den altbekannten Wirkstoffklassen gehen Hans-Dieter und Bernd auch auf neue Entwicklungen wie Orexin-Rezeptor-Antagonisten ein. Für  einige Wirkstoffe dieser Gruppe wurden 2022 Zulassungen in Europa beantragt und erste Vertreter haben die Zulassung mittlerweile erhalten.

Abschließend spricht Bernd noch eine Hörer:Innen Frage zur Episode mit Carsten Watzl an.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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WSR062 MUCPEP: Wirkstoffmodelle für die Mukoviszidose Therapie - Interview mit Dr. Daniel Lauster

Diesmal ist Bernd zu Gast an der Freien Universität Berlin (FU) in der Gruppe von Dr. Daniel Lauster.  Daniel leitet an der FU die BMBF-Nachwuchsgruppe „Mucinpeptide“.

Dr. Daniel Lauster; Quelle Wirkstoffradio

Mucine sind sehr große Proteine, die für den Aufbau von Schleimhäuten in unserem Körper verantwortlich sind. Teile dieser Proteine definieren spezielle Eigenschaften, die für unterschiedliche therapeutische Zwecke von großem Interesse sind. Die Gruppe von Daniel untersucht vor allem Mucine aus Lunge und Nase mit diversen biophysikalischen Methoden, um die funktionalen Bauteile dieser Proteine zu identifizieren und als Peptide sogenannte Mucinpeptide zu isolieren.

Dabei hat die Gruppe von Daniel diverse Modelle zur Simulation erkrankter, aber auch gesunder Lungenschleimhäute entwickelt, um die Funktionalität der Peptide auch nach der Präparation testen zu können.

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WSR061 Poren, Pumpen und Kanäle: Wie Ionenkanäle Potentiale steuern

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über die Architekturen unterschiedlicher Ionenkanäle.

Tetramer Struktur eines Ionenkanals, hier ist ein CNGA1 Rezeptor dargestellt (PDB ID:7LFW), DOI: 10.1016/j.neuron.2021.02.007; Quelle: Haoran Liu, AG Sun

Hans-Dieter erklärt die beiden grundlegenden Bauformen und die prinzipielle Funktion von Ionenkanälen, die entweder als Tetramer oder auch als Pentamer in unterschiedlichen Zellen vorkommen können.

Besonderer Dank gilt Haoran Liu, der als Doktorand in der Gruppe von Han Sun, in der auch Bernd arbeitet, einige Darstellungen der unterschiedlichen Ionenkanal Architekturen zur Verfügung gestellt hat.

Durch den Transport der Ionen bildet sich an der Membran der jeweiligen Zellen ein Potential aus. Die Änderung dieser Potentiale mit Hilfe der unterschiedlichen Ionenkanal-Typen ist entscheidend für den Ablauf diverser physiologischer Prozesse, die viel weiter reichen als die hier gezeigten molekuaren Modelle und Themen anderer Wirkstoffradio Episoden.

Im September feiert das Wirkstoffradio sein 5 -jähriges Bestehen, daher lädt Bernd alle Hörer:Innen ein, jetzt schon Vorschläge für eine Jubiläumsveranstaltung zu machen.

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WSR060 Natürliche Killerzellen und das Immunsystem bei der Arbeit - Interview mit Prof. Dr. Carsten Watzl

Prof. Dr. Carsten Watzl ist Leiter des Forschungsbereichs Immunologie am Leibniz-Institut für Arbeitsforschung an der TU Dortmund und Generalsekretär der Deutschen Gesellschaft für Immunologie.

Prof. Dr. Carsten Watzl; Quelle: Wirkstoffradio

In dieser Episode sprechen Carsten und Bernd über das Immunsystem und dessen Aufgaben. Neben den Bestandteilen und der Mechanismen des Immunsystems erklärt Carsten, wie sich Impfungen auf das Immunsystem auswirken.  Einer von Carstens Themenschwerpunkte sind natürliche Killerzellen, die im Körper infizierte Zellen abtöten, indem sie diese mit unterschiedlichen Proteinen in den programmierten Zelltod treiben.

Im Rahmen der Dortmunder Vital-Studie untersucht Carsten Auswirkungen von Arbeitsbelastungen wie Stress auf das Immunsystem von Probanden. Bei der Studie geht es nicht nur darum, welche Faktoren eine Rolle spielen, sondern es soll auch die Änderung des Immunsystems dokumentiert und bis hin zu molekularen Mechanismen erklärt werden.  Hier die Information zu den Teilnahmebedingungen für die Studie.

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Prof. Dr. Carsten Watzl
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WSR059 Glutamat-, GABA-System und Wirkstoffe zur Behandlung epileptischer Anfälle

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über den Zusammenhang zwischen dem exzitatorischen und dem inhibitorischen System und besprechen Wirkstoffe, die epileptische Anfälle mildern oder sogar verhindern können.

GABA Biosynthese durch Decarboxylierung von Glutaminsäure; Quelle: Dapperti, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Der wichtigste Neurotransmitter für das exzitatorische System ist Glutaminsäure. Wird von einem Glutaminsäure Molekül CO2 abgespalten, so entsteht der inhibitorische Neurotransmitter GABA (gamma-Amino-Buttersäure). Für beide Neurotransmitter gibt es eine ganze Reihe von Rezeptoren, deren Effekte einander beeinflussen.

Hans-Dieter beschreibt die Entwicklung verschiedener Wirkstoffklassen und zeigt, dass schon kleine Änderungen in der Wirkstoffstruktur ausreichen, um andere Rezeptorsysteme zu adressieren.

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