Prof. Dr. Armin Braun, mit freundlicher Genehmigung vom Fraunhofer ITEM, Foto: Ralf Mohr.
Unter Drug Repurposing oder Repositioning, versteht man die Verwendung von bereits bekannten Wirkstoffen für neue Erkrankungen. In diesem Zusammenhang hat sich die Substanz Nafamostat als effektiv für die Postexpositionsprophylaxe bei COVID-19 herausgestellt. Dafür wurden am ITEM die für eine Anwendung in der medizinischen Praxis benötigten präklinischen und toxikologischen Untersuchungen durchgeführt und die ersten klinischen Studien organisiert.
Darüber hinaus sprechen Bernd und Prof. Braun in dieser Episode auch über Lungenfibrose und COPD, da diese chronischen Erkrankungen der Lunge auch durch virale Infektionen weiter fortschreiten.
Diesmal sprechen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über das Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAA) System. Im RAA-System wird mit Hilfe von Enzymen und Hormonen das Volumen der Blutgefäße reguliert, in dem sich diese verengen oder erweitern .
ACE-Hemmer bzw. Sartane beeinflussen diese Regelkreise so, dass man sie effizient für die Behandlung von Bluthochdruck nutzen kann.
Struktur von Captopril, der erste ACE-Hemmer abgeleitet aus einem Giftstoff der Jararaca Lanzenotter; Quelle: Jü, CC0, via Wikimedia Commons
Beide Wirkstofftypen sind Beispiele für das rationale Design, da sie von den endogenen Liganden abgeleitet werden können. Dabei werden Teile der Liganden durch chemische Bausteine ersetzt, die zwar noch binden, jedoch keinen Effekt erzeugen können.
Im letzten Teil der Episode freuen sich Hans-Dieter und Bernd über ihr erstes Feedback, besprechen dabei auch erste Höher*Innen Fragen und sind schon gespannt auf weitere Meldungen.
Nach der Reise der Wirkstoffe besprechen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp nun einzelne Wirkstoffklassen. Das erste Thema beschäftigt sich mit Wirkstoffen zur Behandlung des Bluthochdruck, die so genannten Antihypertonika. Nach einer Aufzählung der wichtigsten Wirkstoffklassen beginnen Hans-Dieter und Bernd in dieser Episode mit den Diuretika, also Substanzen zur Entwässerung.
Strukturformel von Hydrochlorothiazid; Quelle: Yikrazuul, Public domain, via Wikimedia Commons
Diuretika sind die am längsten bekannten Blutdruck senkenden Arzneimittel. Nach einer kurzen Beschreibung des Wirkortes in der Niere, legen Hans-Dieter und Bernd den Hauptfokus auf die Beschreibung der chemischen Grundkörper einiger wichtiger Wirkstoffe wie Hydrochlorothiazid bzw. Furosemid und den sich daraus ergebenden Wirkmachnismus.
Zum Abschluss der Episode diskutieren Hans-Dieter und Bernd den Medizin Nobelpreis 2021, dabei besprechen sie die Entdeckung des Ionenkanals TRPV1 oder auch Capsaicin Rezeptor und die Probleme, die sich bei der Entwicklung eines modernen Arzneimittels für diesen Rezeptor ergeben.
In dieser Episode fassen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp die Reise von Wirkstoffen zusammen und besprechen einige Termini technici wie Pharmakokinetik (PK), Phamakodynamik (PD) und QSAR.
Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)
Dabei blicken sie auch zurück, wie sich die Wirkstoffforschung in den letzten Jahren weiter entwickelt hat und was davon schon im Wirkstoffradio besprochen wurde.
Um die Reise fortsetzen zu können, rufen sie zur Mithilfe auf und freuen sich über Wunschthemen, die sie in kommenden Episoden besprechen. Wünsche können unter info@wirkstoffradio.de mit dem Betreff: [Wirkstoff-Reise]abgegeben werden.
Sie haben nicht nur über open Science im Allgemeinen gesprochen, sondern sind auch auf die gesellschaftlichen Aufgaben von Wissenschaft eingegangen und wie wichtig es ist, dass Wisssen offen und frei zugänglich für Jede(n) zur Verfügung steht. Anhand vieler Beispiele werden nicht nur Fehlschläge, sondern auch Erfolgsgeschichten der offenen Wissenschaft dargestellt. Abschließend geben sie auch Anregungen, wo sich Interessierte weiter zu offener Wissenschaft Informieren können.
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