WSR057 Wirkstoffe gegen Depressionen, Migräne und Erbrechen

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Wirkstoffe gegen Depressionen, Migräne und Erbrechen und welche Rolle dabei die jeweiligen Rezeptorsysteme für die Neurotransmitter Noradrenalin und Serotonin haben.

Überlagerung von Serotonin mit Ondansetron
Überlagerung von Ondansetron (schwarz) und Serotonin (rot). In grün sind Bereiche von Serotonin markiert, die für die Affinität und Selektivität zu den diversen Rezeptoren entscheidend sind; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Hans-Dieter beschreibt, wie die einzelnen Wirkstoffgruppen von  Neurotransmittern abgeleitet werden können und worauf man achten muss, wenn deren Wirkung aktiviert bzw. gehemmt werden soll.

So handelt es sich bei den Triptanen  (Migräne Behandlung) um Agonisten  zweier Serotonin Rezeptortypen. Während die Setrone als Antiemetika Antagonisten eines anderen Serotonin Rezeptor Subtyps darstellen. Beide Wirkstoffklassen müssen an den unterschiedlichen Rezeptoren die Eigenschaften von Serotonin so simulieren, dass der jeweilige Wirkstoff nur diesen Rezeptor aktivieren bzw. blockieren kann.

In der Feedbackrunde stellt Bernd vor, wie die Inhalte des Wirkstoffradio abgerufen werden können. Dabei zeigt Bernd, dass ein kostenloses Abo des Programms (Feed) am einfachsten ist, da die Hörer:Innen erst durch die Nutzung eines Podcatchers alle vom Wirkstoffradio zur Verfügung gestellten Informationen erhalten. Hans-Dieter und Bernd rufen dabei alle erfahrenen Hörer:Innen auf: Helft bitte Anfänger:Innen beim Einstieg in das Podcastland.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Feedback

Depression und Antidepressiva

Reuptake Hemmer

Hemmung der MAO-A

Imipramin Muttersubstanz der tricyclischen Antidepressiva

Struktur von Imipramin
Struktur von Imipramin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Amitriptylin

Struktur von Amitryptilin
Struktur von Amitriptylin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Weitere Variationen

Präsynaptische Rezeptoren

Präsynaptische Rezeptoren sind zuständig für die Regulation der Ausschüttung von Neurotransmittern in den synaptischen Spalt. In der Regel sind diese weniger empfindlich, das heißt sie reagieren erst bei einer erhöhten Konzentration der Neurotransmitter im synaptischen Spalt. Die Aktivierung führt zu einer Wiederaufnahme des Neurotransmitters. Die Blockade des α2-Rezeptors führt zu einer verringerten Wiederaufnahme und damit zu einer höheren Konzentration von Noradrenalin im synaptischen Spalt.

Mianserin

Struktur von Mianserin, der Piperazin-Ring ist blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Vergleich von Imipramin und Mianserin

Überlagerung von Imipramin (rot) und Mianserin (schwarz); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Entwicklung von Mianserin

Fluoxetin erster SSRI unter dem Namen Prozac

Struktur von Fluoxetin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Chiralität im Fluoxetin

Reboxetin als selektiver NAT Hemmer

Struktur von Reboxetin
Struktur von Reboxetin, der Morpholin Ring wurde blau markiert. Die rote Markierung weist die elektronenschiebende Ethoxylgruppe in ortho-Position aus; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Abschluss der SSRI

Tranylcypromin als MAO-Hemmer

Aktive Enantiomere von Tranylcypromin; Quelle Hans-Dieter Höltje.

Moclobemid selektiver MAO-A Hemmer

Weitere Wirkstoffgruppen am serotoninergen System

Wirkstoffe gegen Migräne

Struktur von Rimegepant; Quelle: Vaccinationist, Public domain, via Wikimedia Commons

Triptane

Sumatriptan

Struktur von Sumatriptan
Struktur von Sumatriptan, die Sulfonsäureamid Substruktur ist blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Weitere Triptane

Wasserstoffbrücken Akzeptor und Donor Eigenschaften

Lasmiditan als 5-HT1F SubSubtyp Agonist

Kinetik der Triptane bei unterschiedlicher Darreichung

Antiemetika

5-HT3 Ionenkanal

Setrone

Ondansetron

Struktur von Ondansetron, das Indolsystem ist blau markiert, die Carbonylgruppe (grün) und der Imidazol Ring hat eine rote Markierung; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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