WSR067 Opioid-Analgetika: Von Morphin, Oxycodon und Fentanyl bis Ziconotid und Flupirtin

In der zweiten Episode über Analgetika diskutieren Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Schmerzmittel aus der Gruppe der Opioide, die früher auch als „starke Analgetika“ bekannt waren.

Zu Beginn der Episode erklärt Hans-Dieter die Lebertoxizität von Paracetamol und wie sie entsteht.

Überlagerung des Morphins (schwarz) mit dem Tyrosin (rot) aus den Enkephalinen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Anschließend beschreibt Hans-Dieter die wichtigsten strukturellen Elemente der Morphinstruktur und ihre räumliche Verbindung zueinander. Nach der Entdeckung der Enkephaline als endogene Opioide konnten die strukturellen Segmente identifiziert werden, die für die Wirkung entscheidend sind.

Nach der Darstellung von Morphin und seinen Derivaten wie Heroin, Codein und Oxycodon gehen Hans-Dieter und Bernd auch auf Analgetika der Morphinane und Benzomorphane ein, sowie auf vollsynthetische Vertreter wie Pethidin und Methadon. Sie diskutieren, wie diese Substanzen auch ohne die strukturelle Rigidisierung von Morphin ihre Wirkung an den Opioidrezeptoren entfalten können.

Abschließend besprechen Hans-Dieter und Bernd die Wirkungsmechanismen von Ziconotid und Flupirtin, die sich grundlegend von den klassischen Opioid-Analgetika unterscheiden.

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WSR064 Ibuprofen, ASS, Paracetamol und die Dreifaltigkeit der schwachen Analgetika

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über schwache Analgetika.

Überlagerung der beiden Indometacin (cyan, grün) Rotameren aus den Kristallstrukturen der beiden Cox-Isoformen mit Celecoxib (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wir verwenden in der Episode die Begriffe schwache bzw. leichte Analgetika synonym, in der Fachliteratur sind noch weitere Bezeichnungen wie periphere oder nichtopioide Analgetika gebräuchlich. Eine einheitliche Bezeichnung gibt es leider nicht, da durch die vielfältigen Angriffspunkte unterschiedlicher Wirkstoffklassen keine allgemein gültige Einteilung möglich ist.

Neben den Wirkstoffklassen und sehr bekannten Vertretern wie Ibuprofen, ASS und Paracetamol geht Hans-Dieter auch auf die drei Wirkungen (schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend) der schwachen Analgetika ein und beschreibt, wie diese zustande kommen. Wie alle Wirkstoffe haben auch die schwachen Analgetika Nebenwirkungen, die sich entweder aus dem Wirkungsmechanismus oder der Struktur ableiten lassen. Hans-Dieter und Bernd diskutieren auch diese und zeigen dabei, wie Wissenschaftler:Innen daraufhin die Strukturen verändert und weiter entwickelt haben.

Abschließend kündigt Bernd noch drei Termine an: Die Wirkstofftage 2023 in Braunschweig, das GanzOhr 2023 in Berlin und die Lange Nacht der Wissenschaften ebenfalls in Berlin.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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WSR006 Molekülstrukturen, Paracetamol und HIV-Selbsttests

Wirkstoffradio-Aufkleber
Das schöne Foto von den Wirkstoffradio-Aufklebern, dass wir gleich zu Anfang ansprechen.

Bernd und André sitzen wieder zusammen in Bernds Wohnzimmer und wir fangen an mit Neuigkeiten in eigener Sache: Wir haben Wirkstoffradio-Aufkleber! Wenn jemand uns mal zufällig irgendwo trifft – wir haben immer ein paar Aufkleber dabei. Aber wir würden die Aufkleber auch verschicken, für all jene, die uns auf Fehler in unseren Texten hinweisen oder vielleicht sogar einen guten Link zu einem Thema haben, der passender ist als das was André in den Begleittexten zu den Folgen verlinkt hat (beispielsweise ein Artikel über die Soja-Saucen-Geschichte in WSR004 Sonnenmilch, Soja-Sauce und Chromatographie). Wir haben übrigens noch keine Rezension auf iTunes oder auf panoptikum.social – wer das ändern mag, kann sich auch gerne per Mail unter info@wirkstoffradio.de mit seiner Postadresse melden.

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André Lampe
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Dr. Annette Schappach
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WSR005 Was ist Toxikologie? Interview mit Prof. Hengstler

Bernd ist am Leibniz Institut für Arbeitsforschung an der TU Dortmund (IfADo) und spricht mit Prof. Dr. Jan G. Hengstler, Wissenschaftlicher Direktor und Leiter des Forschungsbereichs Toxikologie und Systemtoxikologie und Eva Mühle von der Abteilung für Presse- und Öffentlichkeitsarbeit des IfADo.

Prof. Jan Hengstler und Eva Mühle vom IfADo

Was hat Arbeitsforschung mit Wirkstoffen zu tun? Wenn etwas auf den Körper wirkt, kommt auch immer die Toxikologie ins Spiel, also die „Giftkunde“. Für die Arbeitssicherheit werden die gleichen Prinzipien angewandt wie für die Wirkstoffforschung – man möchte genau wissen welche Dosis, welches Stoffes für den Menschen eine Gefährdung darstellen.

„Toxikologie ist die schädliche Wirkung von Chemikalien auf Zellen, Organismen oder auch ganze Ökosysteme.“ Prof. Jan Hengstler.

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Eva Mühle
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Prof. Dr. Jan Hengstler
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André Lampe
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