In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über schwache Analgetika.
Wir verwenden in der Episode die Begriffe schwache bzw. leichte Analgetika synonym, in der Fachliteratur sind noch weitere Bezeichnungen wie periphere oder nichtopioide Analgetika gebräuchlich. Eine einheitliche Bezeichnung gibt es leider nicht, da durch die vielfältigen Angriffspunkte unterschiedlicher Wirkstoffklassen keine allgemein gültige Einteilung möglich ist.
Neben den Wirkstoffklassen und sehr bekannten Vertretern wie Ibuprofen, ASS und Paracetamol geht Hans-Dieter auch auf die drei Wirkungen (schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend) der schwachen Analgetika ein und beschreibt, wie diese zustande kommen. Wie alle Wirkstoffe haben auch die schwachen Analgetika Nebenwirkungen, die sich entweder aus dem Wirkungsmechanismus oder der Struktur ableiten lassen. Hans-Dieter und Bernd diskutieren auch diese und zeigen dabei, wie Wissenschaftler:Innen daraufhin die Strukturen verändert und weiter entwickelt haben.
Abschließend kündigt Bernd noch drei Termine an: Die Wirkstofftage 2023 in Braunschweig, das GanzOhr 2023 in Berlin und die Lange Nacht der Wissenschaften ebenfalls in Berlin.
(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)
Analgetika und Schmerzempfindung
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- Analgetikum – Wikipedia Artikel
- Schmerz – Wikipedia Artikel
- Bradykinin – Wikipedia Artikel
- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Substanz P – Wikipedia Artikel
Exkurs Endorphine
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- Endorphine – Wikipedia Artikel
- Morphin – Wikipedia Artikel
- Opioidrezeptoren – Wikipedia Artikel
Das Cannabinoid-System
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- Cannabinoide – Wikipedia Artikel
- Endocannabinoid-System – Wikipedia Artikel
- Anandamid – Wikipedia Artikel
- WSR048 Das RAA System: ACE-Hemmer oder Sartane gegen Bluthochdruck – Link zur Episode
- Cannabinoid-Rezeptor 1 (CB1) – Wikipedia Artikel
- Cannabinoid-Rezeptor 2 (CB2) – Wikipedia Artikel
Schwache oder periphere Analgetika
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- schwache Analgetika – Wikipedia Artikel
Arachidonsäure
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- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Prostaglandin Biosynthese – Wikipedia Artikel
- Prostacyclin – Wikipedia Artikel
- Arachidonsäure – Wikipedia Artikel
Struktur der Prostaglandine
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- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Prostaglandin D2 – Wikipedia Artikel
Nebenwirkungen durch die COX-Hemmung
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- Cyclooxygenasen (COX) – Wikipedia Artikel
- Magenschleimhaut – Wikipedia Artikel
Ibuprofen
Weitere saure Analgetika
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- Diclofenac – Wikipedia Artikel
- Indometacin – Wikipedia Artikel
Das ASS Paradoxon
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- Acetylsalicylsäure – Wikipedia Artikel
- Benzoesäure – Wikipedia Artikel
- WSR001 Was sind Wirkstoffe? – Interview mit Prof. Höltje – Link zur Episode
- Umesterung – Wikipedia Artikel
- Esterspaltung – Wikipedia Artikel
ASS in den Thrombozyten
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- Thrombozyten – Wikipedia Artikel
- Thromboxane – Wikipedia Artikel
Die Wirkungstrias der schwachen Analgetika
Es gibt drei Wirkungen, die man bei den schwachen Analgetika hervorhebt:
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- analgetische Wirkung = schmerzstillend
- antipyretisch = fiebersenkend
- antiphlogistisch = entzündungshemmend
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- Nichtsteroidales Antiphlogistikum – Wikipedia Artikel
- Steroide – Wikipedia Artikel
- Cortison – Wikipedia Artikel
Isoformen der COX
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- Cyclooxygenase-1 (COX1) – Wikipedia Artikel
- Cyclooxygenase-2(COX2) – Wikipedia Artikel
COXIBE als selektive COX2-Hemmer
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- COX-2-Hemmer (Coxibe) – Wikipedia Artikel
Indometacin als Modell für selektive Hemmer
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- Indometacin – Wikipedia Artikel
- Kristallstruktur von Indometacin in COX1:
- Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 4COX
Rigidisierung von Indometacin zum Celecoxib
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- Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 3LN1
Nebenwirkungen der COXIBE
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- Prostanoid – Wikipedia Artikel (englisch)
- Prostanoid – DocCheck Flexikon
- Prostacyclin – Wikipedia Artikel
- Thrombus – Wikipedia Artikel
Celecoxib als Strukturbeispiel
Nichtsaure Analgetika
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- Nichtsaure Analgetika – Wikipedia Artikel
Einführung in die Pyrazolin-5-one
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- Aminophenazon – Wikipedia Artikel
- Blockbuster – Wikipedia Artikel
Das Pyrazolin-5-on Ringsystem
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- Pyrazolin– Wikipedia Kategorie
- Pyrazol – Wikipedia Artikel
- Pyrazolidin – Wikipedia Artikel
Phenazon
Phenazon – Wikipedia Artikel
Pyramidon
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- Pyramidon – Wikipedia Artikel
Nebenwirkungen des Pyramidon
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- Nitrosamine – Wikipedia Artikel
- Karzinogen – Wikipedia Artikel
Metamizol
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- Metamizol-Natrium – Wikipedia Artikel
- Schweflige Säure – Wikipedia Artikel
- Sulfite = Salze der Schwefligen Säure – Wikipedia Artikel
- Prodrug – Wikipedia Artikel
Phenylbutazon als Pyrazolidin-3,5-dion
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- Phenylbutazon – Wikipedia Artikel
Nebenwirkungen von Phenylbutazon
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- Ulzerogen – DocCheck Flexikon
- Agranulozytose – Wikipedia Artikel
- Rheuma – Wikipedia Artikel
- Dexamethason – Wikipedia Artikel
Exkurs Tübinger Bombe
Die Kombination aus Dexamethason und Phenylbutazon nennt man häufig auch „Tübinger Bombe“
Anilide
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- Anilide – Wikipedia Artikel
- Anilin – Wikipedia Artikel
- Nephro- oder Nierentoxizität – Wikipedia Artikel
Phenacetin
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- Phenacetin – Wikipedia Artikel
- Ether – Wikipedia Artikel
Paracetamol
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- Paracetamol – Wikipedia Artikel
Paracetamol und Anandamid
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- Anandamid – Wikipedia Artikel
- Aminoethanol – Wikipedia Artikel
- Endogenes Amin – Wikipedia Artikel
- Serin – Wikipedia Artikel
Biosynthese vom AM404
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- Biotransformation – Wikipedia Artikel
- Aminophenol – Wikipedia Artikel
- N-Arachidonoylphenolamin – Wikipedia Artikel
- Fettsäureamid-Hydrolase (FAAH) – Wikipedia Artikel
- Kristallstruktur von FAAH: 1MT5
Vergleich Paracetamol vs Phenacetin
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- Cytochrome – Wikipedia Artikel
- Etherspaltung
Termine
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- Wirkstofftage 2023: 24.-25. Mai 2023 am Leibniz Institut DSMZ in Braunschweig
- GanzOhr 2023: 2.-4. Juni 2023 in Berlin
- Lange Nacht der Wissenschaften (LNDW): 17. Juni 2023 Berlin
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