WSR047 Bluthochdruck, Diuretika und der Medizin Nobelpreis 2021

Nach der Reise der Wirkstoffe besprechen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp nun einzelne Wirkstoffklassen. Das erste Thema beschäftigt sich mit Wirkstoffen zur Behandlung des Bluthochdruck, die so genannten Antihypertonika. Nach einer Aufzählung der wichtigsten Wirkstoffklassen beginnen  Hans-Dieter und Bernd in dieser Episode mit den Diuretika, also Substanzen zur Entwässerung.

Struktur von Hydrochlorothiazide
Strukturformel von Hydrochlorothiazid; Quelle: Yikrazuul, Public domain, via Wikimedia Commons

Diuretika sind die am längsten bekannten Blutdruck senkenden Arzneimittel.  Nach einer kurzen Beschreibung des Wirkortes in der Niere, legen Hans-Dieter und Bernd den Hauptfokus auf die Beschreibung der chemischen Grundkörper einiger wichtiger Wirkstoffe wie  Hydrochlorothiazid bzw. Furosemid und den sich daraus ergebenden Wirkmachnismus.

Zum Abschluss der Episode diskutieren Hans-Dieter und Bernd den Medizin Nobelpreis 2021, dabei besprechen sie die Entdeckung des Ionenkanals TRPV1 oder auch Capsaicin Rezeptor und die Probleme, die sich bei der Entwicklung eines modernen Arzneimittels für diesen Rezeptor ergeben.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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WSR044 Die Reise von Wirkstoffen: Wirkort, Wirkmechanismus und der Wirkstoff Teduglutid

In dieser Episode besprechen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp innerhalb der Reise von Wirkstoffen, wo diese wirken und was dabei ausgelöst wird.

Der Wirkort oder auch Zielstruktur, sind meist ein oder mehrere Moleküle im Körper, mit denen ein Wirkstoff eine Interaktion eingehen kann. Diese Interaktionen beeinflussen dann die Kaskade, an der die entsprechende Zielstruktur beteiligt ist; diese Modulation nennt man dann Wirkmechanismus.

Was untersucht die Pharmakodynamik? Quelle: Scivit, CC BY 4.0 , via Wikimedia Commons

Häufig handelt es sich bei  Zielstrukturen bzw. Targets um Rezeptoren, Ionenkanäle, Transportproteine, aber auch DNS Interaktionen und Enzyme können Target eines Wirkstoffs sein. Je nach Interaktion der Wirkstoffe mit dem Zielprotein sind unterschiedliche Mechanismen bekannt. Hans-Dieter und Bernd gehen in dieser Episode auf die wichtigsten Mechanismen ein und besprechen die grundlegenden Eigenschaften an Hand einiger Beispiele.

Wirkstoff des Monats ist Teduglutid. Dr. Annette Schappach hat uns auf diesen Wirkstoff aufmerksam gemacht, da sie unter anderem diesen einige Jahre im Bereich  Arzneimittelsicherheit betreut hat. Teduglutid ist ein GLP-2 Analogon und wird für die Behandlung des Kurzdarmsyndroms bei Erwachsenen eingesetzt.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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WSR043 Die Reise von Wirkstoffen: Aufnahme, Verteilung und Metabolisierung

Diesmal haben Ursula Pfeiffer, Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp die Reise der Wirkstoffe fortgesetzt. Nachdem sie in der Episode WSR041 Die Reise von Wirkstoffen und der HAMLET Komplex, die Applikation und die Freisetzung besprochen hatten, diskutierten sie diesmal, wie Wirkstoffe aus dem Dünndarm aufgenommen werden.

Kornfeld bei Standorf im Taubertal.
Kornfeld bei Standorf im Taubertal. Quelle: Bernd Rupp

In der Regel werden Wirkstoffe durch passive Mechanismen vom Dünndarm in das Blut aufgenommen. Entscheidend für  diesen Schritt sind die Zellmembranen der Zellen, die überwunden werden müssen. Hans-Dieter beschreibt die Zellenmembran  als Kornfeld, da die Moleküle der Membran nicht  über direkte chemische Bindungen verknüpft sein dürfen, um einem Wirkstoffmolekül die Möglichkeit zu geben, diese zu durchdringen.

Außerdem werden auch Themen wie First Pass Effekt bzw. Metabolisierung in der Leber, Verteilung über die Blutbahn und Ausscheidung durch die Niere angesprochen. Diese Schritte definieren die Menge des Wirkstoffs, welche für die Wirkung zur Verfügung steht.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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Ursula Pfeiffer
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