Diesmal sprechen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über das Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAA) System. Im RAA-System wird mit Hilfe von Enzymen und Hormonen das Volumen der Blutgefäße reguliert, in dem sich diese verengen oder erweitern .
ACE-Hemmer bzw. Sartane beeinflussen diese Regelkreise so, dass man sie effizient für die Behandlung von Bluthochdruck nutzen kann.
Beide Wirkstofftypen sind Beispiele für das rationale Design, da sie von den endogenen Liganden abgeleitet werden können. Dabei werden Teile der Liganden durch chemische Bausteine ersetzt, die zwar noch binden, jedoch keinen Effekt erzeugen können.
Im letzten Teil der Episode freuen sich Hans-Dieter und Bernd über ihr erstes Feedback, besprechen dabei auch erste Hörer:innen Fragen und sind schon gespannt auf weitere Meldungen.
(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)
Rückblick TRPV1
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- Permeation and gating of ion channels – FMP Homepage Gruppe Han Sun
- Zellmembran – Wikipedia Artikel
- Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) – Wikipedia Artikel
- Ionenkanal – Wikipedia Artikel
- Lipide – Wikipedia Artikel
Vanilloide als endogene Liganden des TRPV1
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- Ligand (Biochemie) – Wikipedia Artikel
- Endogen – Wikipedia Artikel
- Vanilloide – Wikipedia Artikel
- Capsaicin – Wikipedia Artikel
Was ist ein Vanilloid
- Vanilloide – Wikipedia Artikel
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- Isononansäure – Wikipedia Artikel
Von den Vanilloiden zu den Cannabinoiden
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- Endocannabinoid – DocCheck Flexikon
- Endocannabinoide – Pschyrembel
Anandamid als CB1 und TRPV1 Ligand
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- Anandamid – Wikipedia Artikel
- Cannabinoid-Rezeptor 1 (CB1) – Wikipedia Artikel
- Publikation zur Bindung von Anandamid am TRPV1: Ross, R.A. (2003), Anandamide and vanilloid TRPV1 receptors. British Journal of Pharmacology, 140: 790-801. doi: 10.1038/sj.bjp.0705467
- Cannabinoid-Rezeptor 2 (CB2) – Wikipedia Artikel
- Tetrahydrocannabinol (THC) – Wikipedia Artikel
- Arachidonsäure – Wikipedia Artikel
- Prostaglandine – Wikipedia Artikel
- Leukotriene – Wikipedia Artikel
Der Ursprung des Ethanolamins als biogenes Amin
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- Ethanolamin – Wikipedia Artikel
- Biogene Amine – Wikipedia Artikel
- Serin – Wikipedia Artikel
- Decarboxylierung – Wikipedia Artikel
Weitere Potenzielle Endocannabinoide als TRPV1 Liganden
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- 15-Hydroxyeicosatetraenoic acid– Wikipedia Artikel (englisch)
- N-Arachidonoyl dopamine (NADA) – Wikipedia Artikel (englisch)
- Dopamin – Wikipedia Artikel
Einführung RAA System
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- Renin-Angiotensin-Aldosteron-System – Wikipedia Artikel
- Renin – Wikipedia Artikel
- Enzym – Wikipedia Artikel
- Angiotensin II – Wikipedia Artikel
- Signalstoff – Spektrum Lexikon
- Aldosteron – Wikipedia Artikel
- Hormon – Wikipedia Artikel
Renin
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- Niere – Wikipedia Artikel
- Nierenkörperchen – Wikipedia Artikel
- Barorezeptor – Wikipedia Artikel
- Aspartatprotease – Wikipedia Artikel
- Angiotensinogen (Protein mit über 400 Aminosäuren) – Wikipedia Artikel
- Globuline – Wikipedia Artikel
- Angiotensin I (Decapeptid) – Wikipedia Artikel
- Oligopeptide – DocCheck Flexikon
ACE als Protease
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- Angiotensin-konvertierendes Enzym (ACE) – Wikipedia Artikel
- Protease – Wikipedia Artikel
- Metalloproteasen – Wikipedia Artikel
- Angiotensin II – Wikipedia Artikel
- Hydrolyse – Wikipedia Artikel
Gruppeneinteilung der Proteasen
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- Epithel – Wikipedia Artikel
- Klassifikation von Peptidasen – Wikipedia Artikel
SARS-CoV2 Exkurs
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- ACE2 – Wikipedia Artikel
ACE2 ist eine Monopeptidase, sie spaltet eine Aminosäure (Histidin) ab und deaktiviert damit das Angiotensin II.
Die vier Effekte von Angiotensin II
Der erste Effekt der Angiotensin II ist die Verengung der Gefäße, die dann auch zur ERhöhung des Bludrucks führt.
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- Gefäßverengung – Wikipedia Artikel
- Nebennierenmark – Wikipedia Artikel
2. Effekt Adrenalin Bildung
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- Adrenalin – Wikipedia Artikel
3. Effekt Vasopressin Bildung
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- Vasopressin – Wikipedia Artikel
4. Effekt Aldosteron Bildung
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- Aldosteron – Wikipedia Artikel
- Mineralocorticoide – Wikipedia Artikel
- Nebennierenrinde – Wikipedia Artikel
- Desmolase – Wikipedia Artikel
Ursprung der ACE-Hemmer
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- CADD – Wikipedia Artikel
- Jararaca-Lanzenotter – Wikipedia Artikel
- Kininase II ist identisch mit ACE – Wikipedia Artikel
Bradikinin Exkurs
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- Bradykinin – Wikipedia Artikel
Captopril
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- Captopril – Wikipedia Artikel
- Thiole (Sulfhydryl) – Wikipedia Artikel
Enalapril
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- Enalapril – Wikipedia Artikel
Entwicklung des Enalapril
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- Phenylalanin – Wikipedia Artikel
- Histidin – Wikipedia Artikel
- Leucin – Wikipedia Artikel
- Prolin – Wikipedia Artikel
- Alanin – Wikipedia Artikel
- Homophenylalanin -Pubchem
Zusammenfassung und Nebenwirkungen ACE-Hemmer
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- Nonapeptide – Wikipedia Artikel
- Nebenwirkung der ACE-Hemmer – Wikipedia Artikel
Sartane
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- Sartane – PharmaWiki
- Angiotensin-II-Rezeptor – Wikipedia Artikel
- Antagonist (Pharmakologie) – Wikipedia Artikel
- Angiotensin II – Wikipedia Artikel
- Octapeptide – Wikipedia Artikel
- Tetrazol – Wikipedia Artikel
- Prodrug – Wikipedia Artikel
Losartan
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- Losartan – PharmaWiki
Struktureigenschaften des Angiotensin II
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- NMR Spektroskopie – Wikipedia Artikel
- C-Terminus – Wikipedia Artikel
- N-Terminus – Wikipedia Artikel
- Phenylalanin – Wikipedia Artikel
Biphenyl Exkurs
Feedback
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- Amiodaron – Wikipedia Artikel
- Pregabalin – Wikipedia Artikel
- Wirkspiegel – Wikipedia Artikel
Bernd liest folgende Auszüge aus der E-Mail von Lennard W. :
„Liebes Wirkstoffradio-Team,
Schon seit einiger Zeit verfolge ich euren Podcast. Meiner Meinung nach der interessanteste wissenschaftliche Podcast auf dem Markt! Freue mich über jede neue Folge! Da ich nun schon einige Wochen ohne neue Episoden ausharren muss, wollte ich euch mit etwas Input füttern. Ich würde mich freuen, wenn vielleicht die ein oder andere Frage oder das Thema Platz in einer der nächsten Folgen finden würde.
….
Ein weiteres interessantes Thema wäre für mich die Wirkweise von Wirkstoffen, welche auf den Aufbau eines Wirkstoff-Spiegels im Körper angewiesen sind. Als Beispiel wäre da das Medikament Pregabalin zu nennen. Um beim Patienten eine Wirkung auszulösen, muss das Medikament erst einige Zeit eingenommen werden. Wie muss man sich den Unterschied in Wirkstoff/Wirkstoffort-Interaktion auf Teilchenebene vorstellen?
Über ein kurzes Feedback, ob solche Themen und Fragestellungen grundsätzlich euren Erwartungen zu Themenideen entsprechen, würde ich mich sehr freuen. Dann kann ich dies bei künftigen Ideen berücksichtigen 🙂
Ich bedanke mich vielmals für die vielen lehrreichen Stunden, die ich mit euch verbracht habe! Macht weiter so! Unter meinen Kommilitonen der Biologen und Chemiker mache ich häufiger Werbung für euren Podcast. Falls ihr Werbematerialien o.ä. für euer Projekt zur Verfügung stellen könntet, wäre es mir eine Ehre sie in unserer Fachschaft in Essen auszulegen 🙂Mit freundlichen Grüßen,
Lennard W….“
Danach diskutieren Hans-Dieter und Bernd, dass ein Wirkspiegel prinzipiell für jedes Arzneimittel mit einem Wirkstoff notwendig ist, um die gewünschte Wirkung zu erzeugen. Der Wirkspiegel kann allerdings je nach Mechanismus unterschiedlich hoch sein und kann aus diversen Gründen sich auch erst mit Verzögerung einstellen. So kann es sein, dass erst Depots wie Fett- oder Protein-Depot gefüllt werden müssen oder sich erst ein Gleichgewicht im physiologischen Mechanismus einstellen muss.
Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an info@wirkstoffradio.de. Oder auf Twitter an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.
Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter info@wirkstoffradio.de, in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über Twitter @wirkstoffradio oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.
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WSR048 Das RAA-System usw.
Danke! Wie schön, dass ihr diese wunderbare Sendung gemacht und ich sie entdecken durfte. Vor etwa 30 Jahren hatte ich ein Semester Chemie (War auch klasse) und anschließend lange Physik studiert. Da man im Alter mit diversen Krankheiten zu tun bekommt, lese ich gerne etwas dazu, z.B. Beipackzettel und WIKI. Doch diese Sendung ist ja richtig informativ bis in die schwierigste Ecken. Die Fortschritte der Entwicklung sind ja unglaublich. Und ihr bringt es wunderbar herüber. Ich schaue mal weiter, was es sonst noch so gibt, die Auswahl ist ja gewaltig. Vielen Dank und viel Freude wünsche ich bei der Ausarbeitung. Liebe Grüße – Georg Hausmann
Lieber Georg,
vielen Dank für das Lob, es freut uns natürlich wenn die Episoden gut ankommen. Falls Du noch Fragen oder Anregungen hast melde Dich gerne.
Liebe Grüße
Bernd