Nachdem Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp in Episode WSR069 eine grundlegende Einführung in die Funktionsweise von Hormonen gegeben haben, widmen sie sich in dieser Episode eingehender den Nukleohormonen.
Struktur der Thyronine. Entspricht der Rest R einem Iod Atom (I) liegt Thyroxin (T4) vor, stellt der Rest R ein Wasserstoff Atom (H) dar entspricht die Struktur dem Triiodthyronin (T3); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Nukleohormone sind Moleküle, die in Zellen die Synthese spezifischer Enzyme auslösen. Um ihre Wirkung zu entfalten, müssen diese Hormone aus den entsprechenden Drüsen freigesetzt, durch den Blutkreislauf zu den Zielzellen transportiert und schließlich bis in den Zellkern vordringen. Hans-Dieter und Bernd erläutern dabei sämtliche notwendigen Schritte – angefangen bei der durch die Hormone im Zellkern ausgelösten Transkription der DNA in die mRNA bis hin zur Translation der mRNA in das gewünschte Enzym.
Als eine wichtige Gruppe dieser Hormonklasse setzen sich Hans-Dieter und Bernd in dieser Episode besonders mit den Schilddrüsenhormonen auseinander. Sie erklären die Synthese und Funktion der Thyronine und gehen abschließend auch auf einige Wirkstoffe zur Behandlung einer Schilddrüsenüberfunktion ein.
In dieser Episode nehmen sich Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Betablocker und Calciumkanalblocker als Antihypertonika vor, blicken aber zuerst zurück auf das Jahr 2021 und sprechen über einige Pläne für 2022.
Die Struktur der Dihydropyridine in der Darstellung analog zu einem Stuhl; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
Hans-Dieter beschreibt den Sympathikus und den Parasympathikus als Steuersysteme im Körper; wie die Neurotransmitter Noradrenalin und Acetylcholin die jeweiligen Systeme anregen und wie die Betablocker auf die Regulation des Blutdrucks wirken. Des Weiteren gehen Hans-Dieter und Bernd auf die Struktur der Betablocker ein,
diese kann aus dem Neurotransmitter Noradrenalin abgeleitet werden. Wie das geht, was das mit der Aminosäure Tyrosin zu tun hat, und wo die Struktur verändert werden muss, wird ausführlich am Beispiel des Betablockers Propranolol besprochen.
Bei den Calciumkanalblockern besprechen Hans-Dieter und Bernd die Dihydropyridine und deren strukturelle Eigenheiten.
Wie die letzten Male sind Hans-Dieter und Bernd wieder sehr chemisch unterwegs und freuen sich auf Feedback zu der Episode.
In dieser Episode besprechen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp innerhalb der Reise von Wirkstoffen, wo diese wirken und was dabei ausgelöst wird.
Der Wirkort oder auch Zielstruktur, sind meist ein oder mehrere Moleküle im Körper, mit denen ein Wirkstoff eine Interaktion eingehen kann. Diese Interaktionen beeinflussen dann die Kaskade, an der die entsprechende Zielstruktur beteiligt ist; diese Modulation nennt man dann Wirkmechanismus.
Was untersucht die Pharmakodynamik? Quelle: Scivit, CC BY 4.0 , via Wikimedia Commons
Häufig handelt es sich bei Zielstrukturen bzw. Targets um Rezeptoren, Ionenkanäle, Transportproteine, aber auch DNS Interaktionen und Enzyme können Target eines Wirkstoffs sein. Je nach Interaktion der Wirkstoffe mit dem Zielprotein sind unterschiedliche Mechanismen bekannt. Hans-Dieter und Bernd gehen in dieser Episode auf die wichtigsten Mechanismen ein und besprechen die grundlegenden Eigenschaften an Hand einiger Beispiele.
Wirkstoff des Monats ist Teduglutid. Dr. Annette Schappach hat uns auf diesen Wirkstoff aufmerksam gemacht, da sie unter anderem diesen einige Jahre im Bereich Arzneimittelsicherheit betreut hat. Teduglutid ist ein GLP-2 Analogon und wird für die Behandlung des Kurzdarmsyndroms bei Erwachsenen eingesetzt.
