WSR059 Glutamat-, GABA-System und Wirkstoffe zur Behandlung epileptischer Anfälle

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über den Zusammenhang zwischen dem exzitatorischen und dem inhibitorischen System und besprechen Wirkstoffe, die epileptische Anfälle mildern oder sogar verhindern können.

GABA Biosynthese durch Decarboxylierung von Glutaminsäure; Quelle: Dapperti, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Der wichtigste Neurotransmitter für das exzitatorische System ist Glutaminsäure. Wird von einem Glutaminsäure Molekül CO2 abgespalten, so entsteht der inhibitorische Neurotransmitter GABA (gamma-Amino-Buttersäure). Für beide Neurotransmitter gibt es eine ganze Reihe von Rezeptoren, deren Effekte einander beeinflussen.

Hans-Dieter beschreibt die Entwicklung verschiedener Wirkstoffklassen und zeigt, dass schon kleine Änderungen in der Wirkstoffstruktur ausreichen, um andere Rezeptorsysteme zu adressieren.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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WSR050 Betablocker und Calciumkanalblocker gegen Bluthochdruck

In dieser Episode nehmen sich Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Betablocker und Calciumkanalblocker als Antihypertonika vor, blicken aber zuerst zurück auf das Jahr 2021 und sprechen über einige Pläne für 2022.

Die Struktur der Dihydropyridine
Die Struktur der Dihydropyridine in der Darstellung analog zu einem Stuhl; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

Hans-Dieter beschreibt den Sympathikus und  den Parasympathikus als Steuersysteme im Körper; wie die Neurotransmitter Noradrenalin und Acetylcholin die jeweiligen Systeme anregen und wie die Betablocker auf die Regulation des Blutdrucks wirken. Des Weiteren gehen Hans-Dieter und Bernd auf die Struktur der Betablocker ein,
diese kann aus dem Neurotransmitter Noradrenalin abgeleitet werden. Wie das geht, was das mit der Aminosäure Tyrosin zu tun hat, und wo die Struktur verändert werden muss, wird ausführlich am Beispiel des Betablockers Propranolol besprochen.
Bei den Calciumkanalblockern besprechen Hans-Dieter und Bernd die Dihydropyridine und deren strukturelle Eigenheiten.

Wie die letzten Male sind Hans-Dieter und Bernd wieder sehr chemisch unterwegs und freuen sich auf Feedback zu der Episode.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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WSR044 Die Reise von Wirkstoffen: Wirkort, Wirkmechanismus und der Wirkstoff Teduglutid

In dieser Episode besprechen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp innerhalb der Reise von Wirkstoffen, wo diese wirken und was dabei ausgelöst wird.

Der Wirkort oder auch Zielstruktur, sind meist ein oder mehrere Moleküle im Körper, mit denen ein Wirkstoff eine Interaktion eingehen kann. Diese Interaktionen beeinflussen dann die Kaskade, an der die entsprechende Zielstruktur beteiligt ist; diese Modulation nennt man dann Wirkmechanismus.

Was untersucht die Pharmakodynamik? Quelle: Scivit, CC BY 4.0 , via Wikimedia Commons

Häufig handelt es sich bei  Zielstrukturen bzw. Targets um Rezeptoren, Ionenkanäle, Transportproteine, aber auch DNS Interaktionen und Enzyme können Target eines Wirkstoffs sein. Je nach Interaktion der Wirkstoffe mit dem Zielprotein sind unterschiedliche Mechanismen bekannt. Hans-Dieter und Bernd gehen in dieser Episode auf die wichtigsten Mechanismen ein und besprechen die grundlegenden Eigenschaften an Hand einiger Beispiele.

Wirkstoff des Monats ist Teduglutid. Dr. Annette Schappach hat uns auf diesen Wirkstoff aufmerksam gemacht, da sie unter anderem diesen einige Jahre im Bereich  Arzneimittelsicherheit betreut hat. Teduglutid ist ein GLP-2 Analogon und wird für die Behandlung des Kurzdarmsyndroms bei Erwachsenen eingesetzt.

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