In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Wirkstoffe zur Behandlung von Herzkrankheiten wie Herzinsuffizienz und Angina Pectoris.
Struktur von Digoxin. OH-Gruppe in Position 12 unterscheidet Digoxin von Digitoxin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Zunächst befassen sie sich mit den herzwirksamen Glykosiden und den Phosphodiesterase-Hemmern. Diese Substanzen erhöhen die Kalziumionenkonzentration in den Herzmuskelzellen, was zu einer verbesserten Kontraktionskraft führt. Besonders bei den Cardenoliden wird nicht nur deren chemische Struktur, sondern auch ihr natürliches Vorkommen beleuchtet. Zudem erklären sie, warum Digitoxin im Vergleich zu Digoxin eine deutlich unterschiedliche therapeutische Breite aufweist.
Im zweiten Teil der Episode stehen die sogenannten NO-Pharmaka im Fokus – Substanzen, die nach der Einnahme leicht Stickstoffmonoxid (NO) freisetzen. Hans-Dieter geht dabei auf Alkylnitrate und Sydnone ein, während Bernd die Alkynitrite bespricht, die heutzutage jedoch nicht mehr in der Therapie eingesetzt werden.
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In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über eine weitere Klasse von Nukleohormonen, nämlich die Sexualhormone. Diese Hormone lassen sich in drei Gruppen unterteilen: Estrogene, Gestagene und Androgene.
Vergleich der Bindungskomplexe von Estradiol [A] bzw. Raloxifen [B] mit dem Estrogenrezeptor. Dabei ist die unterschiedliche Lage der Helix 12 (blauer Pfeil) in beiden Komplexen klar zu erkennen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.Die Diskussion erstreckt sich nicht nur über die Strukturen der jeweiligen Hormone und die oral verfügbaren Wirkstoffe, sondern Hans-Dieter und Bernd gehen auch auf Wirkstoffe mit antihormonaler Wirkung ein. Dabei beschreiben sie die Interaktionen dieser Wirkstoffe mit den entsprechenden Rezeptoren. Durch gezielte Veränderung der Hormonstruktur bzw. der Hormonanaloga werden weitere Wechselwirkungen eingeführt, so dass die Antihormone besser und länger an den Rezeptor gebunden werden. Dadurch wird die Bindung des eigentlichen Hormons verhindert, sodass es seine Wirkung nicht entfalten kann.