WSR077 Prostanoide, Leukotriene und Kinine

In dieser  Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Prostanoide und Leukotriene, die von Fettsäuren abgeleitet werden, sowie über die peptidischen Kinine.

Obwohl es nicht viele Wirkstoffe gibt, die diese Substanzgruppen direkt ansprechen, ist es dennoch wichtig, sie zu kennen, da viele Körperfunktionen durch diese Mediatoren gesteuert werden. Besonders relevant sind hierbei einige pathophysiologische Effekte, die im Verlauf verschiedener Krankheiten auftreten können.

Struktur von Montelukast überlager von der Struktur des Leukotrein E4 (rot).
Struktur von Montelukast überlagert von der Struktur des Leukotrien E4 (rot); Quelle Hans-Dieter Höltje.

Sowohl Prostanoide als auch Leukotriene werden im Körper aus Arachidonsäure gebildet. Daher sprechen Hans-Dieter und Bernd zunächst über die Herkunft und die Biosynthese der Arachidonsäure, bevor sie detailliert die Bildung der Eicosanoide erklären. Dabei legen sie besonderen Wert auf die Unterschiede in der räumlichen Struktur der verschiedenen Eicosanoide, die zwar oft unscheinbar wirken, aber erhebliche Auswirkungen auf deren Erkennung durch Rezeptoren haben.

Am Ende der Episode werden die Kinine besprochen, die im Gegensatz zu den Eicosanoiden Peptide sind. Neben der Sequenz und den daraus resultierenden chemischen Eigenschaften dieser Peptide wird gezeigt, wie wichtig das Wissen über diese Mechanismen ist, da sich dadurch auch wichtige Nebenwirkungen erklären lassen. Beispielsweise verlangsamen ACE-Hemmer den Abbau von Bradykinin und können dadurch zu trockenem Husten führen, was häufig eine Änderung der Therapie erforderlich macht.

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WSR074 Hormone: Insulin und Antidiabetika

In dieser Episode besprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp das Peptidhormon Insulin und Antidiabetika, die Arzneimittel zur Behandlung von Diabetes mellitus.

Struktur eines Insulin Hexamers.
Struktur eines Insulin Hexamers. Dargestellt ist das Protein Rückgrat in blau bzw. gelb. Die drei Monomere der jeweiligen Farbe sind verbunden zu einem Zink Atom (magenta). In rot ist das Proteinrückgrat markiert, das für die unterschiedlichen Hexamerformen ausschlaggebend ist. Hier ist die wasserlösliche (T) Form dargestellt; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Insulin wird in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse produziert und ist für die Regulierung des Blutzuckerspiegels verantwortlich. Zunächst erläutern Hans-Dieter und Bernd die Struktur und die verschiedenen Speicherformen von Insulin in den Langerhans-Zellen. Sie erklären den Mechanismus der Insulinausschüttung nach der Aufnahme von Kohlenhydraten aus der Nahrung  und wie Insulin dafür sorgt, dass Glukose von den Zellen des Körpers aufgenommen wird.

Wenn die Produktion oder Freisetzung gestört ist, beschreibt Hans-Dieter die Möglichkeiten zur Behandlung des daraus resultierenden Diabetes mellitus Typ. Neben der Insulinersatztherapie werden verschiedene Substanzgruppen wie Sulfonylharnstoffe, GLP-Analoga, SGLT-2-Hemmer und andere gängige Wirkstoffklassen erläutert.

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WSR064 Ibuprofen, ASS, Paracetamol und die Dreifaltigkeit der schwachen Analgetika

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über schwache Analgetika.

Überlagerung der beiden Indometacin (cyan, grün) Rotameren aus den Kristallstrukturen der beiden Cox-Isoformen mit Celecoxib (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wir verwenden in der Episode die Begriffe schwache bzw. leichte Analgetika synonym, in der Fachliteratur sind noch weitere Bezeichnungen wie periphere oder nichtopioide Analgetika gebräuchlich. Eine einheitliche Bezeichnung gibt es leider nicht, da durch die vielfältigen Angriffspunkte unterschiedlicher Wirkstoffklassen keine allgemein gültige Einteilung möglich ist.

Neben den Wirkstoffklassen und sehr bekannten Vertretern wie Ibuprofen, ASS und Paracetamol geht Hans-Dieter auch auf die drei Wirkungen (schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend) der schwachen Analgetika ein und beschreibt, wie diese zustande kommen. Wie alle Wirkstoffe haben auch die schwachen Analgetika Nebenwirkungen, die sich entweder aus dem Wirkungsmechanismus oder der Struktur ableiten lassen. Hans-Dieter und Bernd diskutieren auch diese und zeigen dabei, wie Wissenschaftler:Innen daraufhin die Strukturen verändert und weiter entwickelt haben.

Abschließend kündigt Bernd noch drei Termine an: Die Wirkstofftage 2023 in Braunschweig, das GanzOhr 2023 in Berlin und die Lange Nacht der Wissenschaften ebenfalls in Berlin.

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