WSR067 Opioid-Analgetika: Von Morphin, Oxycodon und Fentanyl bis Ziconotid und Flupirtin

In der zweiten Episode über Analgetika diskutieren Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Schmerzmittel aus der Gruppe der Opioide, die früher auch als „starke Analgetika“ bekannt waren.

Zu Beginn der Episode erklärt Hans-Dieter die Lebertoxizität von Paracetamol und wie sie entsteht.

Überlagerung des Morphins (schwarz) mit dem Tyrosin (rot) aus den Enkephalinen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Anschließend beschreibt Hans-Dieter die wichtigsten strukturellen Elemente der Morphinstruktur und ihre räumliche Verbindung zueinander. Nach der Entdeckung der Enkephaline als endogene Opioide konnten die strukturellen Segmente identifiziert werden, die für die Wirkung entscheidend sind.

Nach der Darstellung von Morphin und seinen Derivaten wie Heroin, Codein und Oxycodon gehen Hans-Dieter und Bernd auch auf Analgetika der Morphinane und Benzomorphane ein, sowie auf vollsynthetische Vertreter wie Pethidin und Methadon. Sie diskutieren, wie diese Substanzen auch ohne die strukturelle Rigidisierung von Morphin ihre Wirkung an den Opioidrezeptoren entfalten können.

Abschließend besprechen Hans-Dieter und Bernd die Wirkungsmechanismen von Ziconotid und Flupirtin, die sich grundlegend von den klassischen Opioid-Analgetika unterscheiden.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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WSR046 Die Reise von Wirkstoffen: PK/PD, QSAR und die Wirkstofftage 2021

In dieser Episode fassen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp die Reise von Wirkstoffen zusammen und besprechen einige Termini technici wie Pharmakokinetik (PK), Phamakodynamik (PD) und QSAR.

Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)
Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)

Dabei blicken sie auch zurück, wie sich die Wirkstoffforschung in den letzten Jahren weiter entwickelt hat und was davon schon im Wirkstoffradio besprochen wurde.

Um die Reise fortsetzen zu können, rufen sie zur Mithilfe auf und freuen sich über Wunschthemen, die sie in kommenden Episoden besprechen. Wünsche können unter info@wirkstoffradio.de mit dem Betreff: [Wirkstoff-Reise] abgegeben werden.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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