WSR076 H1, H2 Antihistaminika und Protonenpumpenhemmer

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Histamin als Gewebshormon, H1- und H2-Antihistaminika sowie Protonenpumpenhemmer (PPIs).

Struktur von Levo-Cetirizin.
Struktur von Levo-Cetirizin, aktive Form von Hydroxyzin, der zur Carboxylgruppe oxidierte Kohlenstoff wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Antihistaminika, die zur Behandlung von Allergien eingesetzt werden, blockieren den Histamin-H1-Rezeptor. Hans-Dieter stellt neben den Antihistaminika der ersten Generation, die heute hauptsächlich als leichte Schlafmittel verwendet werden, auch Substanzen der zweiten Generation vor. Diese haben keine sedative Wirkung mehr und sind daher die bevorzugte Wahl für akute allergische Beschwerden.

Danach besprechen Hans-Dieter und Bernd einige H2-Antihistaminika, die als erste Substanzklasse eine effektive Therapie gegen Magengeschwüre darstellten.
Abschließend erläutert Hans-Dieter die Strukturen und den Mechanismus von Protonenpumpenhemmern. Obwohl diese Substanzklasse nicht direkt mit den H2-Antihistaminika zusammenhängt, haben sie aufgrund ihres besseren Nebenwirkungsprofils diese praktisch vom Markt verdrängt.

 

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WSR063 Schlafmittel und Tranquilizer: Benzodiazepine, Melatonin und Orexin-Rezeptor-Antagonisten

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Tranquilizer und Schlafmittel. Neben den derzeit wichtigsten Wirkstoffklassen wie Benzodiazepine oder Nonbenzodiazepine werden auch neuere Entwicklungen wie Orexin-Rezeptor-Antagonisten angesprochen.

Struktur von Melatonin; der blaue Kreis markiert die Metoxygruppe des Methylethers, der rote Kreis markiert das Acetamid des acetylierten Stickstoffs; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wie immer besprechen Hans-Dieter und Bernd die chemischen Eigenheiten der jeweiligen Wirkstoffklassen und wie diese sich auf die Pharmakologie der Wirkstoffe auswirken.

Auch das körpereigene Melatonin wird als Wirkstoff eingesetzt. Hans-Dieter beschreibt, wie im Körper aus Serotonin Melatonin erzeugt wird und wie in der Wirkstoffentwicklung das Melatonin  künstlich verändert wurde, um es als Schlafmittel einsetzen zu können. Neben den altbekannten Wirkstoffklassen gehen Hans-Dieter und Bernd auch auf neue Entwicklungen wie Orexin-Rezeptor-Antagonisten ein. Für  einige Wirkstoffe dieser Gruppe wurden 2022 Zulassungen in Europa beantragt und erste Vertreter haben die Zulassung mittlerweile erhalten.

Abschließend spricht Bernd noch eine Hörer:Innen Frage zur Episode mit Carsten Watzl an.

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