WSR067 Opioid-Analgetika: Von Morphin, Oxycodon und Fentanyl bis Ziconotid und Flupirtin

In der zweiten Episode über Analgetika diskutieren Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Schmerzmittel aus der Gruppe der Opioide, die früher auch als „starke Analgetika“ bekannt waren.

Zu Beginn der Episode erklärt Hans-Dieter die Lebertoxizität von Paracetamol und wie sie entsteht.

Überlagerung des Morphins (schwarz) mit dem Tyrosin (rot) aus den Enkephalinen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Anschließend beschreibt Hans-Dieter die wichtigsten strukturellen Elemente der Morphinstruktur und ihre räumliche Verbindung zueinander. Nach der Entdeckung der Enkephaline als endogene Opioide konnten die strukturellen Segmente identifiziert werden, die für die Wirkung entscheidend sind.

Nach der Darstellung von Morphin und seinen Derivaten wie Heroin, Codein und Oxycodon gehen Hans-Dieter und Bernd auch auf Analgetika der Morphinane und Benzomorphane ein, sowie auf vollsynthetische Vertreter wie Pethidin und Methadon. Sie diskutieren, wie diese Substanzen auch ohne die strukturelle Rigidisierung von Morphin ihre Wirkung an den Opioidrezeptoren entfalten können.

Abschließend besprechen Hans-Dieter und Bernd die Wirkungsmechanismen von Ziconotid und Flupirtin, die sich grundlegend von den klassischen Opioid-Analgetika unterscheiden.

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WSR041 Die Reise von Wirkstoffen und der HAMLET Komplex

Diesmal startet ein neues Projekt im Wirkstoffradio. Ursula Pfeiffer, Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Dr. Bernd Rupp beginnen eine Magazinserie, in der sie zuerst die Reise von Wirkstoffen durch den Körper diskutieren möchten.

Prozesse der Pharmakokinetik
Die Inhalte der Pharmakokinetik lassen sich im Akronym „LADME“ zusammenfassen: Freisetzung, Aufnahme, Verteilung, Umbau und Ausscheidung eines Wirkstoffs. Quelle: Scivit, CC BY 4.0 , via Wikimedia Commons

In dieser Folge geht es um die Aufnahme von Wirkstoffen in den Körper. Dabei beschäftigen wir uns mit Darreichungsformen von Arzneistoffen und deren Formulierungen, welche Ziele dabei verfolgt werden müssen, um den Wirkstoff erfolgreich aufnehmen zu können und auf was für Probleme man dabei stoßen kann.

In der Rubrik Wirkstoff des Monats stellt Ursula das Molekül HAMLET vor.  Ein Fett-Protein Komplex aus der Muttermilch, der bei Krebszellen den Vorgang der Apoptose auslösen kann.

 

 

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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Ursula Pfeiffer
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