WSR083 Blutgerinnung: Thrombozytenaggregationshemmer, indirekte und direkte Antikoagulatien

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über die komplexen Mechanismen zur Steuerung der Blutgerinnung.

Hans-Dieter erläutert die zentralen Wirkprinzipien der Thrombozytenaggregationshemmer, darunter die Hemmung der Cyclooxygenase-1 (COX-1), ADP-Rezeptor-Antagonisten und die Blockade des Glykoprotein-2b/3a-Komplexes.

Struktur des Thrombin (weiß) Hirudin (gelb) Komplex. Rote Bereiche = negative Ladungen, blaue Bereiche = positive Ladungen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Bei den Antikoagulantien werden sowohl indirekte Mechanismen wie die Hemmung der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase durch Cumarinderivate wie Warfarin und Phenprocoumon als auch direkte Mechanismen vorgestellt. Letztere umfassen die Hemmung von Thrombin durch Hirudin, ein natürliches Peptid aus dem Speichel von Blutegeln. Zudem wird erklärt, wie aus natürlichen Peptiden wie Hirudin (65 Aminosäuren) und Bivalirudin (20 Aminosäuren) durch gezieltes Design kleine Moleküle wie  Melagatran entwickelt werden. Diese Peptidmimetika ahmen die für die Thrombin-Interaktion essenziellen Aminosäuren nach und ermöglichen eine präzise Hemmung.

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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