Nikotinischer Acetylcholinrezeptor

WSR061 Poren, Pumpen und Kanäle: Wie Ionenkanäle Potentiale steuern

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über die Architekturen unterschiedlicher Ionenkanäle.

Tetramer Struktur eines Ionenkanals, hier ist ein CNGA1 Rezeptor dargestellt (PDB ID:7LFW), DOI: 10.1016/j.neuron.2021.02.007; Quelle: Haoran Liu, AG Sun

Hans-Dieter erklärt die beiden grundlegenden Bauformen und die prinzipielle Funktion von Ionenkanälen, die entweder als Tetramer oder auch als Pentamer in unterschiedlichen Zellen vorkommen können.

Besonderer Dank gilt Haoran Liu, der als Doktorand in der Gruppe von Han Sun, in der auch Bernd arbeitet, einige Darstellungen der unterschiedlichen Ionenkanal Architekturen zur Verfügung gestellt hat.

Durch den Transport der Ionen bildet sich an der Membran der jeweiligen Zellen ein Potential aus. Die Änderung dieser Potentiale mit Hilfe der unterschiedlichen Ionenkanal-Typen ist entscheidend für den Ablauf diverser physiologischer Prozesse, die viel weiter reichen als die hier gezeigten molekuaren Modelle und Themen anderer Wirkstoffradio Episoden.

Im September feiert das Wirkstoffradio sein 5 -jähriges Bestehen, daher lädt Bernd alle Hörer:Innen ein, jetzt schon Vorschläge für eine Jubiläumsveranstaltung zu machen.

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Bernd Rupp

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

Wirkstoffradio ist lizenziert unter einer Creative Commons Namensnennung - Keine Bearbeitungen 4.0 International Lizenz.

WSR057 Wirkstoffe gegen Depressionen, Migräne und Erbrechen

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Wirkstoffe gegen Depressionen, Migräne und Erbrechen und welche Rolle dabei die jeweiligen Rezeptorsysteme für die Neurotransmitter Noradrenalin und Serotonin haben.

Überlagerung von Serotonin mit Ondansetron — Überlagerung von Ondansetron (schwarz) und Serotonin (rot). In grün sind Bereiche von Serotonin markiert, die für die Affinität und Selektivität zu den diversen Rezeptoren entscheidend sind; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Hans-Dieter beschreibt, wie die einzelnen Wirkstoffgruppen von Neurotransmittern abgeleitet werden können und worauf man achten muss, wenn deren Wirkung aktiviert bzw. gehemmt werden soll.

So handelt es sich bei den Triptanen (Migräne Behandlung) um Agonisten zweier Serotonin Rezeptortypen. Während die Setrone als Antiemetika Antagonisten eines anderen Serotonin Rezeptor Subtyps darstellen. Beide Wirkstoffklassen müssen an den unterschiedlichen Rezeptoren die Eigenschaften von Serotonin so simulieren, dass der jeweilige Wirkstoff nur diesen Rezeptor aktivieren bzw. blockieren kann.

In der Feedbackrunde stellt Bernd vor, wie die Inhalte des Wirkstoffradio abgerufen werden können. Dabei zeigt Bernd, dass ein kostenloses Abo des Programms (Feed) am einfachsten ist, da die Hörer:Innen erst durch die Nutzung eines Podcatchers alle vom Wirkstoffradio zur Verfügung gestellten Informationen erhalten. Hans-Dieter und Bernd rufen dabei alle erfahrenen Hörer:Innen auf: Helft bitte Anfänger:Innen beim Einstieg in das Podcastland.

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Bernd Rupp

Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

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WSR051 Der Parasympathikus: Von der "Gottesurteilsbohne" und dem „Schwiegermuttergift“

Diese Episode ist wahrscheinlich das giftigste Gespräch, das Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp im Rahmen des Wirkstoffradio bisher geführt haben, denn sie besprechen den Parasympathikus, an dem so bekannte Gifte wie E605 und Physostigmin binden.

Acetylcholin dargestellt als Pusteblume, gebunden an drei aromatische Ringe dargestellt als Hamburger - auf einem Tisch liegend auf dem ein wissenschaftliches Paper, eine Molekülzeichnung, eine WSR-Tasse und ein Körperhörer liegen — Die „Burger-Pusteblume“, neben einem wissenschaftlichen Artikel über Acetylcholin von Herrn Höltje, einer Molekülzeichnung von ihm zum selben Thema und eine Wirkstoffradio-Kaffeetasse und Kopfhörer. Design: @BarthvanRossum

Der Parasympathikus ist Teil des vegetativen Nervensystems und steuert dort unterschiedliche Erholungs- und Regenerationsmechanismen des Körpers. Der endogene Ligand des Parasympathikus ist Acetylcholin, deswegen sprach man früher auch vom cholinergen System.
Prinzipiell kann man die am Parasympathikus angreifenden Wirkstoffe in drei Gruppen einteilen. Direkte und indirekte Parasympathomimetika, die aktivierend wirken. Die Parasympatholytika können das Acetylcholin vom Rezeptor verdrängen und damit eine Aktivierung des Parasympathikus verhindern.

Abschließend gehen Hans-Dieter und Bernd noch auf ein Hörer:innen Feedback ein und besprechen wieso Magnesiumionen den Effekt von Calciumionen beeinflussen können, dies aber nichts mit Calciumkanalblockern zu tun hat.

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Bernd Rupp

Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

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