WSR076 H1, H2 Antihistaminika und Protonenpumpenhemmer

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Histamin als Gewebshormon, H1- und H2-Antihistaminika sowie Protonenpumpenhemmer (PPIs).

Struktur von Levo-Cetirizin.
Struktur von Levo-Cetirizin, aktive Form von Hydroxyzin, der zur Carboxylgruppe oxidierte Kohlenstoff wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Antihistaminika, die zur Behandlung von Allergien eingesetzt werden, blockieren den Histamin-H1-Rezeptor. Hans-Dieter stellt neben den Antihistaminika der ersten Generation, die heute hauptsächlich als leichte Schlafmittel verwendet werden, auch Substanzen der zweiten Generation vor. Diese haben keine sedative Wirkung mehr und sind daher die bevorzugte Wahl für akute allergische Beschwerden.

Danach besprechen Hans-Dieter und Bernd einige H2-Antihistaminika, die als erste Substanzklasse eine effektive Therapie gegen Magengeschwüre darstellten.
Abschließend erläutert Hans-Dieter die Strukturen und den Mechanismus von Protonenpumpenhemmern. Obwohl diese Substanzklasse nicht direkt mit den H2-Antihistaminika zusammenhängt, haben sie aufgrund ihres besseren Nebenwirkungsprofils diese praktisch vom Markt verdrängt.

 

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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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WSR064 Ibuprofen, ASS, Paracetamol und die Dreifaltigkeit der schwachen Analgetika

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über schwache Analgetika.

Überlagerung der beiden Indometacin (cyan, grün) Rotameren aus den Kristallstrukturen der beiden Cox-Isoformen mit Celecoxib (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wir verwenden in der Episode die Begriffe schwache bzw. leichte Analgetika synonym, in der Fachliteratur sind noch weitere Bezeichnungen wie periphere oder nichtopioide Analgetika gebräuchlich. Eine einheitliche Bezeichnung gibt es leider nicht, da durch die vielfältigen Angriffspunkte unterschiedlicher Wirkstoffklassen keine allgemein gültige Einteilung möglich ist.

Neben den Wirkstoffklassen und sehr bekannten Vertretern wie Ibuprofen, ASS und Paracetamol geht Hans-Dieter auch auf die drei Wirkungen (schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend) der schwachen Analgetika ein und beschreibt, wie diese zustande kommen. Wie alle Wirkstoffe haben auch die schwachen Analgetika Nebenwirkungen, die sich entweder aus dem Wirkungsmechanismus oder der Struktur ableiten lassen. Hans-Dieter und Bernd diskutieren auch diese und zeigen dabei, wie Wissenschaftler:Innen daraufhin die Strukturen verändert und weiter entwickelt haben.

Abschließend kündigt Bernd noch drei Termine an: Die Wirkstofftage 2023 in Braunschweig, das GanzOhr 2023 in Berlin und die Lange Nacht der Wissenschaften ebenfalls in Berlin.

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