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In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über eine weitere Klasse von Nukleohormonen, nämlich die Sexualhormone. Diese Hormone lassen sich in drei Gruppen unterteilen: Estrogene, Gestagene und Androgene.
Vergleich der Bindungskomplexe von Estradiol [A] bzw. Raloxifen [B] mit dem Estrogenrezeptor. Dabei ist die unterschiedliche Lage der Helix 12 (blauer Pfeil) in beiden Komplexen klar zu erkennen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.Die Diskussion erstreckt sich nicht nur über die Strukturen der jeweiligen Hormone und die oral verfügbaren Wirkstoffe, sondern Hans-Dieter und Bernd gehen auch auf Wirkstoffe mit antihormonaler Wirkung ein. Dabei beschreiben sie die Interaktionen dieser Wirkstoffe mit den entsprechenden Rezeptoren. Durch gezielte Veränderung der Hormonstruktur bzw. der Hormonanaloga werden weitere Wechselwirkungen eingeführt, so dass die Antihormone besser und länger an den Rezeptor gebunden werden. Dadurch wird die Bindung des eigentlichen Hormons verhindert, sodass es seine Wirkung nicht entfalten kann.
Diesmal haben Ursula Pfeiffer, Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp die Reise der Wirkstoffe fortgesetzt. Nachdem sie in der Episode WSR041 Die Reise von Wirkstoffen und der HAMLET Komplex, die Applikation und die Freisetzung besprochen hatten, diskutierten sie diesmal, wie Wirkstoffe aus dem Dünndarm aufgenommen werden.
Kornfeld bei Standorf im Taubertal. Quelle: Bernd Rupp
In der Regel werden Wirkstoffe durch passive Mechanismen vom Dünndarm in das Blut aufgenommen. Entscheidend für diesen Schritt sind die Zellmembranen der Zellen, die überwunden werden müssen. Hans-Dieter beschreibt die Zellenmembran als Kornfeld, da die Moleküle der Membran nicht über direkte chemische Bindungen verknüpft sein dürfen, um einem Wirkstoffmolekül die Möglichkeit zu geben, diese zu durchdringen.
Außerdem werden auch Themen wie First Pass Effekt bzw. Metabolisierung in der Leber, Verteilung über die Blutbahn und Ausscheidung durch die Niere angesprochen. Diese Schritte definieren die Menge des Wirkstoffs, welche für die Wirkung zur Verfügung steht.
Diesmal startet ein neues Projekt im Wirkstoffradio. Ursula Pfeiffer, Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Dr. Bernd Rupp beginnen eine Magazinserie, in der sie zuerst die Reise von Wirkstoffen durch den Körper diskutieren möchten.
Die Inhalte der Pharmakokinetik lassen sich im Akronym „LADME“ zusammenfassen: Freisetzung, Aufnahme, Verteilung, Umbau und Ausscheidung eines Wirkstoffs. Quelle: Scivit, CC BY 4.0 , via Wikimedia Commons
In dieser Folge geht es um die Aufnahme von Wirkstoffen in den Körper. Dabei beschäftigen wir uns mit Darreichungsformen von Arzneistoffen und deren Formulierungen, welche Ziele dabei verfolgt werden müssen, um den Wirkstoff erfolgreich aufnehmen zu können und auf was für Probleme man dabei stoßen kann.
In der Rubrik Wirkstoff des Monats stellt Ursula das Molekül HAMLET vor. Ein Fett-Protein Komplex aus der Muttermilch, der bei Krebszellen den Vorgang der Apoptose auslösen kann.
